Трициклические антидепрессанты — это лекарственные средства, состоящие из 3 колец в молекуле и присоединенных к ним радикалов. Радикалами могут быть разные вещества. В классификации антидепрессантов эту группу относят к неселективным блокаторам обратного нейронального захвата моноаминов.
Механизм действия
Основным механизмом является блокирование обратного захвата нейротрансмиттера действующего; они действуют на пресинаптическую мембрану. Это приводит к накоплению их в синаптической щели и активацию синаптической передачи.
К нейротрансмиттерам, блокируемым ТЦА относят:
- серотонин;
- норадреналин;
- дофамин;
- фенилэтиламин.
Антидепрессанты блокируют распад моноаминов (нейротрансмиттеров), действуют на моноаминоксидазу, препятствуя обратному синтезу. Они действуют как активаторы возникновения депрессивных и аффективных состояний, что проявляется при недостаточности поступления моноаминов в синаптическую щель.
Внутри класса их разделяют на:
- Третичные амины.
ТЦА этой группы отличаются сбалансированным влиянием на обратный захват моноаминов (норадреналин, серотонин). Им свойственна седативная и противотревожная, антидепрессивная активность и, в соответствии с этим, множество побочных эффектов. - Вторичные амины.
ТЦА обладают меньшим эффектом в сравнении с третичными аминами, но большим стимулирующим эффектом. Их отличает несбалансированность захвата монаминов, в основном норадреналина. Побочные эффекты выражаются в меньшей степени. - Атипичные трициклические антидепрессанты.
Строение их молекулы соответствует ТЦА, но механизм воздействия отличается или подобен классическим ТЦА. Это большая группа лекарственных средств, имеющих направленное применение в клинической практике. - Гетероциклические антидепрессанты.
Химическое строение, четырехцикличная формула, механизм действия соответствует трицикликам.
Основными характеристиками этой группы является:
- Тимолептическое действие, которое выражается в уменьшении выраженности нарушения аффективной сферы пациента. Прием улучшает настроение, психологическое состояние пациента.
- Психомоторное и соматическое воздействие.
- Анальгезирующее действие.
- Противосудорожное действие.
- Обладают ноотропным воздействием на когнитивную сферу.
- Стимулирующее воздействие.
- Антигистаминное воздействие.
Адаптационные изменения при приеме лекарственных средств наступает после накопления нейромедиаторов. Терапевтический эффект наступает независимо от способа приема препаратов (перорально или парентерально), для наступления эффекта достаточно 3-10 дней.
Показания к назначению
Нарушения психосоматической сферы человека и возникновение состояний, способствующих развитию заболеваний как осложнений этих состояний. Наиболее распространенными заболеваниями являются:
- Депрессивные состояния различной этиологии. Иногда возникают как результат лечения нейролептиками или другими психотропными лекарственными средствами.
- Неврозы и невротические состояния реактивного характера.
- Органические нарушения в работе центральной нервной системы. К ним относят такие нарушения, как болезнь Альцгеймера, которая развивается в результате отложения амилоидных бляшек в сосудах ЦНС. Трициклики снижают скорость их образования и оказывают ноотропное воздействие.
- Тревожные состояния при шизофрении и тяжелой степени депрессии.
Применение антидепрессантов требует тщательного сбора анамнеза сопутствующих заболеваний. Эта фармакологическая группа имеет широкий спектр побочных эффектов.
Список трициклических антидепрессантов
В группу антидепрессантов входит 2466 препаратов, из которых только 16 относится к трициклическим. Они классифицируются по действующему веществу.
Наиболее распространенными являются антидепрессанты нового поколения:
- Тразадон;
- Флуоксетин;
- Флуксонил;
- Серталин.
Лекарства и средства без рецепта, которые можно приобрести:
- Деприм;
- Ново-пассит;
- Персен и др.
Цены в аптеках на препараты этой фармгруппы зависят от производителя, качества препарата, его свойств и особенностей отпуска из аптеки. Некоторые препараты содержат наркотические вещества, и их продают по рецепту.
Побочные эффекты
Использование лекарственных средств в результате длительного приема может привести к таким нарушениям:
- кардиотоксическое действие — нарушение ритма, проводимости и др.;
- тератогенное действие;
- вегетативные нарушения (сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации и т.п.);
- изменение формулы крови (эозинофилия, лейкоцитоз);
- нарушение эякуляции, мочеиспускания и др.
Соблюдение рекомендаций по приему препаратов этой группы снижает риск возникновения побочных эффектов.